多巴胺受体激动剂 长效多巴胺受体激动剂 看点

抗精神病药物导致高泌乳素血症的机制

我们知道，第二代抗精神病药物药物的作用靶点包括多巴胺受体和5-羟色胺受体。

(资料图)

第二代抗精神病药物按照具体的作用分类包括：

（1）5-羟色胺和多巴胺受体拮抗剂：如利培酮、奥氮平、喹硫平、齐拉西酮、布南色林、鲁拉西酮等；

（2）多受体拮抗剂：氯氮平；

（3）选择性多巴胺D2/D3受体拮抗剂，如氨磺必利；

（4）多巴胺受体部分激动剂：阿立哌唑。

在脑内，多巴胺能系统有四条投射通路：

（1）中脑边缘通路：与幻觉妄想等症状的产生有关

（2）中脑皮质通路：与阴性症状和抑郁的产生有关；

（3）黑质纹状体通路：与锥体外系不良反应有关；

（4）结节漏斗通路：与泌乳素水平升高有关。

因此，我们可以了解到是抗精神病药物影响了结节漏斗通路的多巴胺能传递，导致了泌乳素水平的升高。那么，这个过程是如何发生的呢？用一张简单的示意图我们可以大概明白。见附表。

即：正常情况下，下丘脑通过多巴胺能通路抑制腺垂体分析泌乳素。腺垂体没有在血脑屏障内，当抗精神病药物阻断D2受体时，会解除腺垂体被抑制的作用，导致腺垂体分泌泌乳素增加，导致高泌乳素血症。当抗精神病药物越难通过血脑屏障，即在外周浓度越高时，其产生的作用越强，导致泌乳素水平升高越明显。而利培酮和帕利哌酮最难通过，其次舒必利和氨磺必利。因此，我们可以看到常用抗精神病药对泌乳素水平影响的大小比较：

常见（+++）：利培酮、帕利哌酮、氨磺必利

较常见（++）：齐拉西酮

罕见（+）：奥氮平、喹硫平、阿塞那平

可忽略（0）：氯氮平、阿立哌唑

临床上也遇到过对溴隐亭不敏感的患者。

溴隐亭是多巴胺受体激动剂，这种药物是治疗泌乳素瘤的首选用药。如果你对溴隐亭不敏感，而且又没有微腺瘤，可以考虑换卡麦角林口服，同时也可以服用中药辅助治疗。

#帕金森的治疗方法是什么#帕金森的治疗方法一药物治疗早期帕金森的治疗早发型患者在不伴有智能减退的情况下，可给予非麦角类多巴胺受体激动剂，单胺氧化酶，B型抑制剂，金刚烷胺复方左旋多巴恩，他卡朋双多巴片治疗。晚发性患者或伴智能减退一般首选复方左旋多巴随症状加重，疗效减退时可添加多巴胺受体激动剂，单胺氧化酶B型抑制剂或儿茶酚氧位甲基转移酶抑制剂中晚型帕金森治疗一方面继续力求改善运动症状，另一方面妥善处理一些运动并发症和非运动症状。二手术及干细胞治疗早期药物治疗显效，而长期治疗疗效明显减退或出现严重的症状波动或异动症者可考虑手术治疗。手术可以明显改善运动症状，但不能根治疾病术后仍需应用药物治疗三，中医康复及心理治疗，中药及针灸等治疗作为辅助手段，对改善症状也可起到一定作用。

一、 帕金森病是什么？是一种常见的中老年神经系统退行性疾病。主要以黑质多巴胺能神经元进行性退变和路易小体形成的病理变化, 纹状体区多巴胺递质降低、多巴胺与乙酰胆碱递质失平衡的生化改变。

二、 帕金森病的症状有哪些？以震颤、肌强直、动作迟缓、姿势平衡障碍的运动症状和嗅觉减退、便秘、睡眠行为异常和抑郁等非运动症状的临床表现为显著特征。

三、 帕金森病分期：根据临床症状严重度的不同, 可以将帕金森病的病程分为早期和中晚期：1、早期：Hoehn-Yahr1-2.5级；2、中晚期：Hoehn-Yahr3-5级。

四、 帕金森病主要治疗药物：帕金森病药物的分类，一般分为七大类：第一类是最经典的最常用的多巴胺。临床上常用的有美多巴、息宁、达适美等，这个药物是根据我们帕金森氏病发病的机理，给我们脑内补充多巴胺。第二类多巴胺受体激动剂。临床上比较代表性的有泰舒达、森福罗、泰舒达缓释片，主要用早发型帕金森氏病患者。第三类是单胺氧化酶B抑制剂，代表药物由美多比、司吉宁，主要副作用是失眠、胃溃疡。第四类COMT抑制剂，这类代表药有卡比多巴、司来吉兰，但这类药单用无明显作用，临床上主要与左旋多巴结合用，也就是我们常用的一个药物复方左旋多巴。第五类是抗胆碱能药物。目前国内主要应用的是苯海索，仅适用于有震颤的患者。第六类金刚烷胺类。代表药是金刚烷胺，这类药对于强直、震颤、运动减少都有一定的疗效，能改善患者的异动症。肝肾功能不全的患者，严重胃溃疡、哺乳期的妇女慎用。第七类为多巴胺受体激动药，代表药是溴隐亭，大剂量的溴隐亭用于治疗帕金森病。#药事健康超能团# #世界帕金森病日# #关注她健康#

【Molecular Cell：多巴胺受体D3配体选择性和激活Gi的结构基础】

来源：小柯生命

北京时间2021年2月6日凌晨，中国科学院上海药物研究所徐华强研究员和程曦副研究员、浙江大学医学院与浙江省良渚实验室张岩研究员、以及北卡罗来纳大学教堂山分校Bryan L. Roth教授等共同在Molecular Cell杂志上在线发表了他们最新的研究成果——“Structures of the human dopamine D3 receptor-Gi complexes”。

该研究首次解析了D3R分别与帕金森病治疗药物普拉克索和小分子激动剂PD128907，以及抑制型Gi蛋白复合物的高分辨率冷冻电镜结构，揭示了配体选择性识别和激活D3R的分子机制。

详细内容：见评论

六种促胃动力药，临床应如何选择？

1、莫沙必利：莫沙必利属于增加胃动力的药物，临床上主要用于功能性消化不良引起的恶心、呕吐、嗳气、胃灼热、上腹痛、上腹胀、早饱等症状，该药物主要为选择性5-羟色胺受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间的神经元，能够促进乙酰胆碱的释放，从而增加胃动力。

2、伊托必利：伊托必利也属于增加胃动力的药物，临床上用于功能性消化不良引起的各种症状，比如恶心、呕吐、食欲不振、餐后饱胀、上腹部不适等，该药物是通过对多巴胺D2受体的拮抗作用，从而能够增加乙酰胆碱能的释放，通过对乙酰胆碱酶的抑制作用，抑制已经释放的乙酰胆碱能分解，以此增加胃动力。

3、多潘立酮片：多潘立酮片也属于胃肠动力药物，临床上用于缓解腹部胀痛、恶心、呕吐、嗳气、腹胀等症状，该药物可以直接作用于胃肠壁，以此能够增加胃肠道的蠕动和张力，促进胃排空，达到增加胃动力的作用。

4、马来酸曲美布汀：马来酸曲美布汀属于双向调节消化道蠕动药物，即对于蠕动慢的可以促进蠕动，对于蠕动快的可以减慢蠕动速度；

5、甲氧氯普胺又叫胃复安：是止吐药，主要作用于延髓的催吐化学感受器，具有镇吐作用。另外也能够阻断下丘脑多巴胺受体，有一定的催乳作用。对中枢其它部位的抑制作用比较弱，也有比较弱的安定作用。对胃肠道的作用主要在上消化道，可以促进胃以及上部肠段的运动，提高静息状态下胃肠道括约肌的张力，能够增加下食管肌的张力和收缩幅度，可以使食管下端的压力增加。

胃复安在临床上主要作为止吐药，可以用于呕吐、消化不良、食欲不振、嗳气等相关症状。这个药物在使用的时候可能会有一些副作用，比如患者使用之后可能会有嗜睡、困倦等相关的感觉，也可能会出现口渴、便秘、腹泻、眩晕等相关的症状。另外由于具有增加泌乳的作用，用药期间患者也可能会出现乳汁的增多。

6、中药：部分中成药成分也可以具有促进消化道蠕动，改善消化不良症状的作用，如临床常用枳术宽中胶囊、六味安消胶囊等中成药，具有促动力、改善消化不良症状的作用，属于临床使用较多的促进胃动力的中成药。

以上均为处方药，请在医师指导下合理使用。

孩子爱玩的最原初的动力是什么？罗伯特·加尔布雷斯·希斯博士的一项研究发现，脑神经元里储存着一种特别的神经递质——多巴胺。当储存有多巴胺的神经元被激活时，这些神经元就会释放出多巴胺，与另一种目标神经元的多巴胺受体结合。然后，人就会产生愉悦感。孩子玩耍的时候，也会产生多巴胺。这种愉悦的体验是给予孩子最好的奖赏。可惜的是，多巴胺与受体的结合不是永久的，所以，这种愉悦感也不可能长久。但是人都是渴求愉悦感的。孩子也是如此。因为他曾经在玩的过程中获得过愉悦感，他的经验就会告诉他：“继续玩，多多的玩，你就会快乐。”所以，对孩子来说，爱上玩是必然的。也因此，当我们让学习这件事从形式到内容都变得更有趣的时候，它就可以调动孩子的好奇心，让他的大脑产生更多的多巴胺，获得更多愉悦的体验，如此，孩子就会爱上学习。也因此，学习就会变成一件令孩子愉悦的事。了解这点，我们就知道努力的方向了。

第一个抗精神失常的，经典的抗精神分裂药——冬眠灵

又名氯丙嗪。

主要拮抗脑内边缘系统多巴胺受体，这是其抗精神分裂症作用的主要机制。尽管氯丙嗪选择性较低，但作为第一个精神安定药及抗精神失常药，目前在临床治疗中仍发挥着巨大的作用。

临床应用:

精神分裂症 氯丙嗪能够显著缓解阳性症状，如进攻，抗进，妄想，幻觉等，但对冷漠等阴性症状效果不明显，急性期药物起效较快。

氯丙嗪已在临床使用五十多年，证明该药治疗精神分裂症安全有效。至今，国内许多精神科医师仍将其列为治疗精神分裂症的首选药。

呕吐和顽固性呃逆 氯丙军对多种药物和疾病引起的呕吐具有显著的镇吐作用，对顽固性呃逆具有显著疗效。

低温麻醉和人工冬眠 物理降温配合氯丙嗪应用，可降低患者体温，因而可用于低温麻醉。

【重磅！华西医院团队在Cell发表论文，揭示多巴胺受体DRD1有关机制】近日，四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室和肾病研究室邵振华教授研究团队联合国内多个研究团队，共同在Cell（IF：38.637）杂志在线发表了最新研究成果“Ligand recognition and allosteric regulation of DRD1-Gs signaling complexes”，揭示多巴胺受体DRD1的配体识别和别构调节机制。 网页链接

九典制药：公司近日收到国家药监局下发的盐酸普拉克索缓释片《药品注册证书》。公司该品种的两个规格均按照新注册分类4申报，分别为国内第13家、第8家通过或视同通过仿制药质量和疗效一致性评价的企业。盐酸普拉克索作为一种新型多巴胺促受体激动剂，可治疗各期帕金森病。

#健康中国行动2030# 【 睡眠为什么可以醒脑提神？[思考]

脑内腺苷是一种抑制性神经递质，它可以与脑内腺苷受体结合，通过抑制多巴胺的释放让人产生困倦和自动行为减少（懒散），是驱动睡眠的主要动力之一。

研究发现，腺苷主要在清醒状态下产生，保持清醒的时间越长，腺苷产生和积累量越大，就会产生越明显的困倦感。

相反，腺苷却可以在睡眠中被分解，经过数小时的睡眠，清醒时产生和积累的腺苷就会被清除殆尽。

这就是经过几个小时的睡眠醒转后，就可以一扫先前的昏昏欲睡状态，而感觉神清气爽的主要机制之一。】

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